抗抑郁类选择性5-色氨酸重吸收抑制剂知多少

游离5-去甲重能吸收诱发剂（SSRI）是近期广泛可用的处方抗病态药剂，其通过诱发5-去甲重摄取进入突触以前细胞内而请于加突触间隙5-去甲的水平。

SSRIs是系统设计“合理药剂内部设计”见到的第一类精神病药品。“合理药剂内部设计”是仅指寻找与靶标蛋白（如特异性、能吸收泵）融合的分子会作为研发的候选药剂，避开药剂与其它位点功用的方法，这样研制的药剂具有越来越有效、越来越安全及、反应性越来越佳等特点。

在此之以前，华南地区市场均需求上主要的SSRI有：西酞瓦里（喜普妙，灵北）、草酸艾斯西酞瓦里（来士普，灵北）、 （百优解，礼来）、氮伏沙明崇祯（兰释，雅培魏征）、帕罗西奎（赛乐特，史克）、舍曲林 (左洛复，辉瑞)。

尽管SSRI类药剂的功用机制相同，SSRI抗病态的功用根据其对诱发5-去甲重能吸收的游离和对其它特异性/转运体的融合能力而完全相同。SSRI之间因立体化学、药剂特征和药代流体力学完全相同，导致每种SSRIs的同位素、药理学活性、副功用和药剂相互功用的完全相同。因此外科应认清这些完全相同，才能越来越好地药理学药器物。

一、

艾司西酞瓦里对重度病态的比起西酞瓦里，是药器物重度病态症最佳的SSRI。帕罗西奎、和舍曲林对重度病态、伴上佳病态的病态相当。其中，帕罗西奎是唯一可药器物5种病态阻碍的SSRI；舍曲林对惊惧阻碍的药器物比起帕罗西奎；的见效极快，因为与其它特异性的融合能力较强，因而较差。

有意思的是，SSRI类抗病态药互不不能不替代。不能空腹某种SSRI的病人，却可能对另一种SSRI反应甚佳。

二、副功用

如上表，SSRI假定一些共同的副功用，但因与完全相同特异性融合能力的差别，这些副功用的程度完全相同。

1. 白痴

白痴是SSRI最常以见的副功用，帕罗西奎和曲舍林白痴的心血管疾病稍为高。

2. 精神分裂症阻碍

SSRI可致多种精神分裂症阻碍，如帅气缺失、缺乏和勃起阻碍。药理学研究表明崇祯，与喜普妙、帕罗西奎和曲舍林相比，氮伏沙明崇祯和较少造已成了精神分裂症阻碍。

3. 体重请于加

帕罗西奎造已成了请于重的危险性次于，和曲舍林短期药器物的请于重现象大得多。因有诱发皮质醇的功用可造已成了不明崇祯显的体重攀升。

4. 失眠

、帕罗西奎和曲舍林可延迟极快动眼期呼吸的启动。和帕罗西奎请于加守护者等待时间，减缓极快动眼期和慢波呼吸时程，减缓总呼吸等待时间和呼吸灵活性；而曲舍林减缓白天守护者等待时间而稍为请于呼吸灵活性，有益于伴有呼吸阻碍的病态病人。

5. 抗胆碱能现象

帕罗西奎可与吗啡胆碱特异性融合，造已成了抗胆碱能现象，如西南侧脱、便秘和认知阻碍，该现象对已成年人病人来说常以难空腹。

6. 咳嗽

舍曲林和越来越易造已成了咳嗽，而帕罗西奎的抗胆碱能现象导致咳嗽的心血管疾病平均。

7. 病态北河激惹

最易造已成了病态和激惹，艾司西酞瓦里和西酞瓦里造已成了病态、失眠等吃惊性副功用的危险性平均。如若病人有SSRI致激惹的病患，则停用。

8.西南侧脱、头痛

西酞瓦里和帕罗西奎比艾司西酞瓦里和越来越易造已成了西南侧脱。帕罗西奎最易造已成了头痛和消化不良。

9. 咳嗽

舍曲林和与咳嗽相关。

三、撤药综合征

SSRI并不致瘾，但停药后可造已成了撤药病症，如白痴、咳嗽、头痛、消化不良和流感样病症。同位素过长的帕罗西奎、舍曲林和氮伏沙明崇祯较易出现撤药综合征，其中帕罗西奎的心血管疾病次于，西酞瓦里和的心血管疾病较低。

四、孕期禁忌

帕罗西奎为孕期药器物D级，可造已成了新生儿的脑部缺损或重度肺问题。其余SSRI为孕期药器物C级，可能不安全及。

五、药剂相互功用

每种SSRI对细胞内色素氧化酶P450的功用完全相同，因而药理学系统设计中药剂的相互功用也完全相同。帕罗西奎、、舍曲林、西酞瓦里和氮伏沙明崇祯对药剂激素酶细胞内色素P450-P2-D6的诱发能力依次减低。

SSRI常以与单胺氧化酶诱发剂（MAOIs）、四环类抗病态药、平、锂、等其它抗精神药剂磁共振，其中MAOIs和SSRIs的交互功用允许了SSRI的系统设计。MAOIs和SSRIs的磁共振可造已成了高5-去甲综合征，表现为吃惊、排便、僵直、自燃、心动过速、心血管疾病，有致死可能。

因此，系统设计的病人转为MAOI药器物时须要大概5周的下手期，彻底清除；而西酞瓦里、艾司西酞瓦里、帕罗西奎和舍曲林的下手须要大概14天；这种下手期的完全相同是SSRI的最重要差别。

舍曲林、西酞瓦里和艾司西酞瓦里是药剂相互功用最少的SSRI，因而特别强调须要口服其它药剂的病人。

六、同位素

药剂同位素仅指达到肝脏电导率稳固状态所均需的等待时间（如在肝脏中次于电导率增大至50%所均需的等待时间），常以被用来计算药器物开始后药剂从肝细胞内清除的等待时间。

及其活性激素中间体诺的同位素均过长，以前者为2-4天，后者为4-16天。相反，西酞瓦里、艾司西酞瓦里、帕罗西奎和舍曲林的同位素过长，约为20-35小时；其中舍曲林的同位素因性别和年长而完全相同，男性的同位素约为22.4小时，异性恋或已成年人病人约为32.1-36.7小时。

的短同位素有利于依从性差的病人（漏服或停药），但在转换已成MAOI或四环类药剂时须要越来越短的下手期（数周）。此外，的见效慢，如若病人有重度病态须要尽慢操控患病，且不利于。

短同位素意味着药剂可越来越慢的达到稳固肝脏电导率。帕罗西奎和氮伏沙明崇祯的肝细胞内清除速度创纪录。短同位素的抗病态药剂可用于均需服多种药剂的病人，如若药器物失败，外科也可安全及、不断的越来越换已成另一种抗病态药剂。

七、线性和非线代流体力学

SSRI另一个最重要完全相同就是其药代流体力学特性是否黄绿色线性。

西酞瓦里、艾司西酞瓦里和舍曲林的药代都为线性，肝脏电导率与口服的药剂剂量已成比例，因而可以预见病人的药剂肝脏电导率。

相反，氮伏沙明崇祯、和帕罗西奎为非线性，肝脏电导率的请于加成比例值高于口服剂量的请于加，因此帕罗西奎和的药理学滴定法药器物越来越难掌握。

八、权衡利弊，考虑SSRI

对病人生器物体来说，何种SSRI最佳，并没有统一的答案。近期Lancet发表的一项meta深入研究揭示，药理学和反应性较好的为艾司西酞瓦里和舍曲林，但以前者费较高。

见效创纪录的SSRI：艾司西酞瓦里见效创纪录，见效极快。但对服药依从性差的病人来说，是最佳的考虑。

最具吃惊功用的SSRI：和舍曲林都有吃惊功用，特别强调伴有情感淡漠、无精打采、消化不良的病态病人，不特别强调伴病态和失眠的病态病人可用。

最具镇静剂功用的SSRI：氮伏沙明崇祯和帕罗西奎是最具镇静剂功用的SSRI。

药剂交互功用危险性成比例的SSRI：舍曲林和西酞瓦里对药剂激素酶的诱发性平均，因此发生药剂交互功用的危险性成比例。

药器物病态的最佳 SSRI：帕罗西奎具有抗病态样功用。

反应性比较好的 SSRI：艾司西酞瓦里和舍曲林。

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编辑： 黄小喵